Anticholinerginiai vaistai

Bendra ir klasifikacija

Anticholinerginiai vaistai yra veikliosios medžiagos, veikiančios antagonistų tipą acetilcholino receptorių atžvilgiu.

Priklausomai nuo rajono, kuriame jie veikia, ir priklausomai nuo cholinerginio receptoriaus tipo, su kuriuo jie sąveikauja, anticholinerginiai vaistai gali tarpininkauti skirtingiems fiziologiniams procesams.

Šiuo atžvilgiu anticholinerginiai vaistai gali būti iš esmės suskirstyti į dvi makro grupes:

  • Muskarino antagonistai (kadangi jie veikia muskarino acetilcholino receptorių lygiu);
  • Nikotininiai antagonistai (kadangi jie sąveikauja su nikotino acetilcholino receptoriais).

Muskarino antagonistai

Kaip minėta, muskarininiai antagonistai - arba antimuskarinikai, jei norite - yra antikolinerginiai vaistai, kurie veikia savo veikloje sąveikaujant su muskarino acetilcholino receptoriais.

Iš esmės yra penki skirtingi raumenų receptorių tipai:

  • M1, daugiausia esantis liaukose, smegenyse ir simpatiniuose gangliuose;
  • M2, esantis ypač lygyje, širdyje ir smegenyse;
  • M3, daugiausia slyvoje (pvz., Virškinimo trakte), smegenyse ir liaukose;
  • M4 ; yra smegenyse;
  • M5 ; daugiausia akių ir smegenų.

Šio tipo antikolinerginių vaistų progenitorius yra atropinas, molekulė, galinti neselektyviai antagonizuoti visus penkis mūsų organizme esančių muskarino receptorių tipus.

Tačiau rinkoje yra antimuskarininių vaistų, suformuluotų taip, kad veiktų selektyviai, tik tam tikrų tipų receptorių atžvilgiu.

Veikliosios medžiagos, tokios kaip skopolaminas, ipratropiumas, tiotropiumas, solifenacinas, darifenacinas, oksibutininas ir triheksifenidilas, priklauso antimuskarininių vaistų kategorijai.

Taikomosios programos ir terapinė paskirtis

Priklausomai nuo muskarino receptorių, su kuriais sąveikauja antikolinerginiai vaistai, tipą galima gauti skirtingus biologinius atsakus.

Apskritai galima teigti, kad atsakas į muskarino antagonistus apima:

  • Sumažėjęs virškinamojo trakto ir šlapimo takų raumenų kontraktilumas (ypač šį veiksmą atlieka M3 tipo receptorių antagonistai);
  • Bronchiliavimas (dėl bronchų lygio M3 receptorių antagonizmo);
  • Skrandžio sekrecijos ir liaukų sekrecijos mažinimas, įskaitant seilių ir gleivinės išskyras;
  • Mokinių padengimas (mydiazė).

Todėl antimuskarininiai vaistai gali būti naudojami įvairioms ligoms ir sutrikimams gydyti, pavyzdžiui:

  • Virškinimo trakto spazmai;
  • Pernelyg aktyvus šlapimo pūslė;
  • Pykinimas ir vėmimas (dažniausiai dėl judėjimo ligos);
  • Drebulys, raumenų standumas ir sialorėja, apibūdinantys Parkinsono ligą ir parkinsonizmą;
  • Simptomai, susiję su tokiomis ligomis, kaip astma ar lėtinis bronchitas (bronchų slopinimas).

Kita vertus, antimuskarinikų midriatica veiksmas yra išnaudojamas okulistinėje srityje atliekant oftalmologinius tyrimus ir medicininius tyrimus.

Šalutinis poveikis

Natūralu, kad šalutinių poveikių rūšis ir intensyvumas, su kuriuo jie atsiranda, gali labai skirtis nuo individo, taip pat priklausomai nuo naudojamos veikliosios medžiagos tipo, vaisto vartojimo būdo ir kiekvieno paciento jautrumo. prieš tą patį narkotiką.

Bet kokiu atveju pagrindiniai šalutiniai poveikiai, susiję su muskarino antagonistų naudojimu, ypač jei jie yra ilgalaikiai, yra:

  • Burnos džiūvimas;
  • Midriazė (nepageidaujamas poveikis, kurį, kaip minėta, kartais naudojamas akyje);
  • Šlapinimosi sunkumas (nepageidaujamas poveikis, kuris, kaip matėme, kai kuriais atvejais yra naudingas, kad būtų neutralizuotas pernelyg aktyvaus šlapimo pūslės simptomai);
  • Neryškus matymas;
  • šviesos baimė;
  • Vidurių užkietėjimas;
  • mieguistumas;
  • Sumišimas;
  • Tachikardija (gana retas šalutinis poveikis).

Nikotininiai antagonistai

Nikotininiai antagonistai yra antikolinerginiai vaistai, veikiantys nikotino acetilcholino receptoriuose.

Veikliosios medžiagos, priklausančios šiai anticholinerginių vaistų klasei, dažniausiai naudojamos kaip raumenų relaksantai. Todėl šie vaistai dažniausiai naudojami chirurginėms intervencijoms palengvinti arba kai kurių tipų endoskopinių tyrimų vykdymui.

Klasifikavimas ir veikimo mechanizmas

Anticholinerginiai vaistai, kurie antagonizuoja nikotino acetilcholino receptorius, veikia neuromuskulinį blokavimą; dėl šios priežasties jie dažnai vadinami periferiniais veikiančiais raumenų relaksantais.

Aptariami anticholinerginiai preparatai faktiškai jungiasi prie nikotino receptorių, esančių neuromuskulinės plokštelės lygmenyje, taip sumažindami acetilcholino signalą, taigi ir raumenų atsipalaidavimą.

Tiksliau, šie vaistai gali būti suskirstyti į:

  • Periferinė depolarizuojanti raumenų atpalaiduojanti medžiaga, kuriai priklauso sukcinilcholinas ;
  • Ne depolarizuojantys periferiniai raumenų relaksantai, kuriems priklauso veikliosios medžiagos, pvz., Atrakuriumas, rokuronija ir vekuronas .

Šalutinis poveikis

Be to, šiuo atveju nepageidaujamų poveikių tipas ir intensyvumas gali skirtis priklausomai nuo pasirinkto veikliojo ingrediento tipo ir priklausomai nuo kiekvieno žmogaus jautrumo vaistui. dirbo.

Tačiau daugelis šių antikolinerginių vaistų gali sukelti šalutinį poveikį, pavyzdžiui:

  • bronchų spazmas;
  • astma;
  • hipotenzija;
  • Širdies ir kraujagyslių sutrikimai;
  • bėrimas;
  • niežulys;
  • Dilgėlinė.

Tačiau, norėdami gauti išsamesnės informacijos apie šio tipo anticholinerginių vaistų vartojimo būdus, veikimo mechanizmą ir neigiamą poveikį, skaitykite šio straipsnio jau pateiktą straipsnį: raumenų relaksantus.

Rekomenduojama

Onikofagija: pasekmės, priežiūra ir terapija
2019
Geodai, subkondaliniai geodai - kaulinės cistos
2019
Fulminuojantis širdies priepuolis
2019